Folat ima ključno vlogo pri presnovi človeka, Sodelovanje v pomembnih fizioloških procesih, kot so sinteza DNK, celica delitev in presnova aminokislin. Vendarčloveško telo ne more Sintetizirajte folate sami in se mora zanašati na zunanji vnos.

Aktivni folat, s svojo značilnostjo, da bi bilneposredno absorbira brez potrebe metabolizem,je postalpametna izbira za dopolnjevanje folatov. Trenutno različne oblike aktivnih folatnih soli so na voljo na trgu. AmpakKateri je najbolj primeren za naše potrebe po dodatku folatov?

Primerjalna študija, objavljena v"Molekule"Časopis leta 2021 ima nam je odgovoril. Študija je primerjalastabilnost in absorpcija različnih aktivnih folatnih solina voljo na trgu in to ugotovil6S-5-metiltetrahidrofolat kalcija C kristalna oblika (MTHF CAC) pokazala odlično stabilnost in je lahko učinkovito vzdrževala svoje aktivne komponente. Poleg tegaAbsorpcijska stopnja MTHF Tudi CAC je bil visokr, zaradi česar je učinkovitejša izbira za srečanje s telesom zahteve za folate.

① Izzivi pri industrializaciji Aktivni folat

Industrializacija aktivnega folata se sooča z več izzivi, v glavnem vključno z naslednjimi vidiki:

I. Stabilnost Težave

Izpostavljenost svetlobi:Aktivni folat se lahko poslabša pod izpostavljenostjo svetlobi, kar vodi k zmanjšanju aktivnosti. To zahteva strogo Ukrepi, ki preprečujejo svetlobo med skladiščenjem in uporabo, povečujejo stroške embalaža in shranjevanje.

Vlaga in temperatura:V visokotemperaturi in okolja z visoko hudostnostjo, stabilnost aktivnega folata bistveno zmanjšuje. To ne vpliva samo na rok uporabnosti končnega izdelka lahko pa tudi povzroči, da izdelek izgubi svojo dejavnost v obdobju veljavnosti, vpliva na učinek dopolnjevanja.

Pogoji skladiščenja:Zaradi visokega občutljivost aktivnega folata na okoljske razmere, mora bitishranjeno v nizki temperaturi, Pogoji suhe in svetlobe. To predstavlja višje zahteve za skladišča, povečanje stroškov skladiščenja v industrializaciji proces.

Ii. Kompleksen Proces proizvodnje

·        Visoka potreba po čistosti: Proizvodnja aktivnega folatazahteva visoko čistost, da se zagotovi njena varnost in učinkovitost. To pomeni, da mora biti proizvodni postopek sposoben učinkovito Odstranite različne strupene in škodljive nečistoče, zlasti tiste, ki lahko predstavljajo a tveganje za zdravje ljudi.

·        Zdravljenje stabilnosti: Za izboljšanje stabilnosti aktivnega folata, specifičnih stabilizatorjev oz posebne metode zdravljenja, kot sokristalizacija tehnologijo, ki jo je treba dodati v proizvodni postopek, da tvori stabilen kristal obliko. Ti koraki zdravljenja povečajo Kompleksnost in stroški proizvodnje.

·        Strog nadzor kakovosti: V proizvodnem procesu aktivnega folata kakovost vsakega procesa je treba strogo nadzorovati, da se zagotovi kakovost in aktivnost končnega izdelek. To zahteva, da imajo podjetjaNapredna oprema za testiranje kakovosti in strog sistem upravljanja kakovosti, povečanje proizvodnih stroškov in težav z upravljanjem.

② Prednosti od 6S-5-metiltetrahidrofolate kalcija C kristalna oblika

I. Odlično Stabilnost

Oblika 6S-5-metiltetrahidrofolata kalcija C je kristalna oblika proizveden z aedinstven postopek ultrazvočne kristalizacije, ki tvori hlev c kristalna oblika. Eksperimentalni podatki to kažejovsebina aktivnega komponenta 6S-5-metiltetrahidrofolat v kristalnem tipu C Metiltetrahidrofolat kalcijeva sol (MTHF CAC) se po 120 urah komaj spremeni shrambe pri sobni temperaturi, medtem ko je vsebina aktivnih komponent V drugih metiltetrahidrofolatnih kalcijevih soli (MTHF CA) in aminoglikanu Metiltetrahidrofolatne soli (MTHF GA) se pod istim znatno zmanjša pogoji in vsebino nečistoč, kot sopara-aminobenzojska kislina, JK12A in 5-metiltetrahidropteronska kislina se znatno poveča.   

Konkretno, stopnja razgradnje MTHF CAC v 120 urah je samo1,5%, medtem ko je MTHF CA in MTHF GA10,2%in15,6%, oziroma.

Nadaljnji testi stabilnosti kažejo, da se MTHF GA najbolj poslabša, sledita MTHF CA in MTHF CAC je najbolj stabilen.

Ta odlična stabilnost omogoča MTHF CAC, da ohrani aktivnost med shranjevanjem in uporabo, pri čemer zagotavlja stabilen dodatek za folate znotraj svojega obdobje veljavnosti.

Ii. Višje Hitrost absorpcije in uporabe

V farmakokinetičnem poskusu pri podganahMTHF CAC je pokazal bistveno večjo absorpcijo in uporabo stopnje.

Eksperimentalni rezultati navedite, da po peroralni uporabi največja koncentracija (cmax) 6S-5-metiltetrahidrofolat v plazmi podgane po dajanju MTHF CAC je1.27 krat višji od Mthf ca in 1.15 krat višji od MTHF Ga.

Poleg tega območje pod krivulja (AUC (0 - T))MTHF CAC je 868 ± 213 h · ng/ml, kar je veliko višje od tistoMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)inMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Ti podatki kažejoMTHF CAC ima Večja učinkovitost absorpcije v telesu lahko hitreje poveča plazmo Koncentracija folatov in jo ohranjata dlje časa.

Izračunani rezultati relativne biološke uporabnosti to prav tako potrjujejo. The Relativna biološka uporabnost MTHF CAC v primerjavi z MTHF CA in MTHF GA je tako visoka kot351%in218%, oziroma.

To pomeni toPri istem odmerku MTHF CAC lahko človeškemu telesu zagotavlja učinkovitejši folat, Boljše srečanje Fiziološke potrebe.

Iii. Daljše trajanje delovanja

Srednji čas bivanja (MRT (0 - T) MTHF CAC pri podganah3,7 ± 1,9 ure, medtem ko je MTHF CA in Mthf ga je1,0 ± 0,2 urein1,5 ± 0,3 ure, oziroma. Ta rezultat kaže, da ima MTHF CAC daljše trajanje delovanja v telesu in lahko nenehno zagotavljajo folat telesu.

Ta vztrajnost dajeMthf cac prednost v Vzdrževanje stabilnih ravni folatov, ki pomaga bolje izvajati Fiziološke funkcije folata, kot je promocija Sinteza DNK in vzdrževanje normalne delitve celic. Hkrati, daljši Trajanje delovanja pomeni tudi toUporabniki se lahko zmanjšajo Pogostost vnosa, izboljšanje udobja uporabe.

Ti podatki to kažejoabsorpcija in uporaba Učinkovitost MTHF CAC v telesu je bistveno večja kot pri drugih Aktivne folatne soli, boljše izpolnjevanje potrebe po telesu folat.

③ Možnosti za uporabo 6S-5-metiltetrahidrofolat kalcija C kristalna oblika

Kristalni tipa C. 6S-5-metiltetrahidrofolat kalcijeva sol (MTHF CAC)je nova vrsta dodatka folata, ki imaso pokazale pomembne prednosti pri stabilnosti, absorpciji in uporabi stopnja in trajanje delovanja. To je odlično stabilnost zagotavlja vzdrževanje aktivnosti folata med skladiščenjem in uporabo, in njegova višja absorpcija in hitrost uporabe ter daljše trajanje delovanja Bolje lahko izvajate fiziološke funkcije folata v telesu.

V prihodnosti z nadaljnjimi raziskavami kristalnega tipa C 6S-5-metiltetrahidrofolata kalcijeva sol, pričakuje se, da se bo še naprej optimizirala njegov postopek priprave in izboljšanje učinkovitosti. Hkrati,Potencial C-kristalnega 6S-5-metiltetrahidrofolata kalcija sol v kliničnih aplikacijah se je vredno veseliti, in pričakuje se, da bo zagotovil učinkovitejšo rešitev za Preprečevanje bolezni, povezanih s pomanjkanjem folatov.

Reference:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Izboljšana stabilnost stabilne kristalne oblike C 6S-5-metiltetrahidrofolata Kalcijeva sol, razvoj metode in potrjevanje metode LC - MS/MS za podgana Farmakokinetična primerjava. Molekule 2021, 26, 6011.